DDT能迅速殺死蚊子、蝨子和農作物害蟲，大多當除蟲劑使用。
第二次世界大戰和戰後時期，世界很多地方傳染病流行，DDT的使用，令瘧蚊、蒼蠅和虱子得到有效的控制，並使瘧疾、傷寒和霍亂等疾病的發病率急劇下降。DDT對溫血動物的急性毒性較低，可以直接噴灑於人體上，故經常被過量使用。
1960年代，科學家們發現DDT在環境中非常難分解，並可在動物脂肪內蓄積，甚至在南極企鵝的血液中也檢測出DDT。DDT在生物體內的代謝半衰期長達8到10年，在土壤中也要10年以上才能消失。鳥類體內含DDT會導致產軟殼蛋而不能孵化，尤其是處於食物鏈頂極的食肉鳥如美國國鳥白頭海鵰幾乎因此而滅絕。而且DDT對魚類是高毒的，因此從1970年代後，多數國家明令禁止或限制生產和使用DDT。
DDT的毒性被發現以後，首先宣布限制使用的國家包括斯堪的納維亞半島國家、加拿大和美國，隨後擴大到幾乎所有西方國家。但直到現在，仍然有許多第三世界國家在使用DDT。關鍵原因是DDT價格低廉，如果禁止第三世界國家使用，將很難再找到如此便宜的殺蟲劑，從而可能危及到瘧疾等傳染病的預防。
DDT以及它主要代謝產物DDE，由於具有較高的親脂性，因此容易在動物脂肪中積累，造成長期毒性。
此外，DDT還具有潛在的基因毒性、內分泌干擾作用和致癌性，也可能造成包括糖尿病在內的多種疾病。
DDT也具有肝毒性，會引起肝腫大的肝中心小葉壞死，也會改變免疫功能，降低抗體的產生。
由於DDT實在太毒，所以2004 年 5 月 17 日，世界衛生組織把DDT列為人類第二級的致癌物。
由於許多發展中國家還在使用DDT，台灣自這些地方進口的食品，便含有超量DDT的風險。
(編按：即日起，天下雜誌將與知名急診女醫師其實.合作，以簡單易懂的漫畫和文字，和網友一起關心公共衛生、醫療體系及民眾健康的重要醫療時事。)